Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) представляют группу лекарственных препаратов, которые широко применяются в клинической практике, причем большинство из них относятся к безрецептурному отпуску. Больше тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают НПВС, причем 40% этих пациентов возрастом более 60 лет. Около 20% стационарных больных также получают НПВС.
Значительная популярность НПВС объясняется тем, что они имеют противовоспалительную, анальгезирующую и жаропонижающую активность, а также приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка), которые проявляются при многих заболеваниях.
За последние 30 лет количество НПВС на фармацевтическом рынке значительно возросло и в данное время эта группа препаратов насчитывает большое количество препаратов, которые отличатся по особенностям действий и применений [1].
Рофекоксиб - синтетическое вещество, относящееся к группе коксибов, которая, в свою очередь, входит в группу НПВС. Механизм действия препарата заключается в подавлении фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который обеспечивает превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Рофекоксиб является представителем селективных ингибиторов изоформы ЦОГ-2, которая образуется исключительно в очагах воспаления. В молекулах коксибов присутствует ригидная боковая цепь, которая позволяет этим препаратам проникать внутрь полости в молекуле ЦОГ-2, и взаимодействовать именно с этой изоформой ЦОГ.
Таким образом, создавая «селективные» НПВС, которые ингибируют ЦОГ-2, но не ЦОГ-1, достигается значительный терапевтический эффект, как и при помощи традиционных НПВС, но со значительно сниженным риском побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, таких как язвы желудка, а также поражений почек, характерных для неселективных НПВС.
Разработкой рофекоксиба в 1990е годы занималась американская компания «Merck & Co». Препараты с рофекоксибом получили широкую популярность благодаря своей эффективности и разнообразию форм выпуска (таблетки, суспензия, гель, суппозитории). Наиболее популярным препаратом в виде мягкой лекарственной формы с содержанием рофекоксиба является Денебол. Однако на сегодняшний день в Украине отсутствуют отечественные препараты противовоспалительного действия с рофекоксибом. Подобрав на основании биофармацевтических, физико-технических и технологических исследований оптимальную основу для создания мягкой лекарственной формы мы сможем получить высокоэффективный препарат для фармацевтического рынка Украины с высокими терапевтическими свойствами при меньших побочных действиях по сравнению с неселективными НПВС [2].
Таким образом, создание эффективных отечественных импортозамещающих лекарственных препаратов с рофекоксибом для лечения воспалительных заболеваний является актуальной и перспективной проблемой отечественной современной фармации.
Литература
- Фармакология. Руководство для внеаудиторной и аудиторной работы студентов: учеб. пособие для фармац. спец. мед. вузов / С. М. Дроговоз [и др.]; под ред. С. М. Дроговоз; НФаУ). - Х.: НФаУ: Золотые страницы, 2002. - 272 с.
- Промышленная технология лекарственных средств: баз. учебн. для фармац. ВУЗ (фармац. ф-тов) IV уровня аккредитации / Е.В. Гладух [и др.]; НФаУ. - Х.: НФаУ: Оригинал, 2016. - 632 с.